BREXIN
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on BREXIN ja milleks seda kasutatakse
BREXIN kuulub ravimite rühma, mida tuntakse mittesteroidsete põletikuvastaste
ainetena (MSPVA-d). BREXIN’i
toimeaineks on piroksikaami kompleks
β tsüklodekstriiniga.
Piroksikaam-β-tsüklodekstriin imendub pärast suukaudset manustamist
piroksikaamist palju kiiremini, mistõttu valu- ja põletikuvastane toime saabuvad
kiiremini.
Enne teile piroksikaami määramist hindab arst sellest ravimist saadava kasu ja võimalike
kõrvaltoimete riski suhet. Teie arst võib teid korduvalt kontrollida ja ütleb teile kui sageli
peate piroksikaam-ravi ajal vastuvõtul käima.
Piroksikaami (BREXIN’i) kasutatakse osteoartroosi (artroos, liigeste degeneratiivne haigus),
reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi (selgroo reuma) sümptomaatiliseks raviks,
mida iseloomustavad nt tursed, jäikus ja liigesvalu. See ei ravi artriiti ja aitab teid ainult
niikaua, kui te seda kasutate.
Teie arst määrab piroksikaami teile ainult sel juhul, kui teised mittesteroidsed valu ja
põletikuvastased ained (MSPVA-d) ei ole teid aidanud.
2. Mida on vaja teada enne BREXIN võtmist
Ärge võtke BREXINâi:
- kui teil on eelnevalt esinenud mao või soolehaavandeid, verejookse või mulgustust;
- kui teil on praegu mao või soolehaavand, verejooks või mulgustus;
- kui teil või kellelgi teie perekonnast on praegu või on kunagi varem esinenud seedehäireid
(mao- või sooltepõletikku), mis on verejooksu eelsoodumuseks, nt haavandiline koliit,
Crohn'i tõbi, seedetrakti vähkkasvajad, divertikuliit (põletikulised või infitseerunud
sopistised/taskud jämesooles);
- kui te võtate samal ajal teisi MSPVA-d, k.a selektiivseid COX-2 inhibiitoreid ja
atsetüülsalitsüülhapet (see on toimeaine, mis kuulub paljude valu- ja palavikuvastaste
ravimite koostisesse);
- kui te võtate verehüüvete vältimiseks antikoagulante, nt varfariini;
- kui teil on varem piroksikaamile, teistele MSPVA-tele ja muudele ravimitele esinenud
raskeid allergilisi reaktsioone, eriti tõsiseid nahareaktsioone (hoolimata nende raskusastmest),
nt eksfoliatiivne dermatiit (intensiivne nahapunetus, kus nahk koorub kihtidena maha),
villiline reaktsioon (Stevens-Johnson’i sündroom, see on punaste villidega kulgev seisund,
nahakahjustustega, veritsev või nahakoorikutega nahk) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs,
see on haigus, kus nahk on villiline ja pealispind koorub kihtidena maha);
- kui teil on düspepsia, raske maksa- või neeruhaigus, raske südamepuudulikkus,
tõsine hüpertensioon, rasked verehaigused, samuti hemorraagiline diatees;
- kui esineb atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste
ravimitega (MSPVR) ristuva ülitundlikkuse tekkimise võimalus patsientidel, kellel
atsetüülsalitsüülhape või teised MSPVRid on tekitanud astmasümptomeid, nohu,
ninapolüpoosi, angioödeemi või nõgestõbe;
- kui te olete rase või oletate rasedust, imetate;
- kui olete laps.
Kui midagi eelpool toodust kehtib teie kohta, ei tohi teile piroksikaami määrata. Rääkige
sellest koheselt arstile.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga BREXIN:
Sarnaselt teiste MSPVA-tega võib BREXIN tekitada raskeid mao- ja soolereaktsioone, nt
valu, veritsust, haavandumist ja mulgustust.
Te peate koheselt lõpetama piroksikaami võtmise ja ütlema oma arstile, kui teil tekib
kõhuvalu või mingid veritsuse nähud maost või sooltest, nt must või verine roe või oksendate
verd.
Te peate koheselt lõpetama piroksikaami võtmise ja ütlema oma arstile, kui teil tekib mistahes
allergiline nahalööve, näo turse, vilistav hingamine või hingamisraskused.
Kui te olete üle 70-aastane, võib arst pidada vajalikuks teil ravikestust lühendada ja näha teid
piroksikaam-ravi ajal sagedamini vastuvõtul.
Kui te olete üle 70-aastane ja kasutate ka teisi ravimeid, nagu näiteks kortikosteroidid
või teatud depressioonivastased ravimid, mida nimetatakse selektiivseteks serotoniini
tagasihaarde inhibiitoriteks (SSRI) või atsetüülsalitsüülhapet verehüübimise vastu,
kirjutab teie arst teile koos BREXIN’iga veel teist ravimit, mis kaitseb teie magu ja
soolestikku.
Kui te olete üle 80-aastane, ei tohiks te seda ravimit võtta.
Kui teil on olnud või on praegu mistahes terviseprobleeme või allergiaid või te ei ole
päris kindel, kas te tohite piroksikaami võtta, küsige enne ravimi kasutamist nõu arsti
käest.
Palun olge kindel, et te olete informeerinud oma arsti või apteekrit kõikidest teistest
ravimitest, mida te kasutate, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimid.
Eriline ettevaatus on vajalik ka järgnevatel juhtudel:
- kui teil on südameveresoonkonna puudulikkus, arteriaalne hüpertensioon,
vähenenud või häirunud maksa- või neerutalitlus, neerude hüpoperfusioon, kui teil on
esinenud või esinevad verehaigused, kui olete saanud ravi diureetikumidega või olete
vanemaealine, eriti pikemaajalise ravi korral;
- kui olete astmahaige või astmasoodumusega patsient, sest ravim võib oma
arahhidoonhappe metabolismi mõjutava toime tõttu põhjustada bronhospasmihooge ja
isegi šokki või teisi allergilisi reaktsioone;
- kui põete suhkurtõbe - sel juhul on soovitatav sagedasti kontrollida veresuhkru
sisaldust;
- kui saate samaaegset ravi antikoagulant dikumariini derivaatidega - sel juhul on
soovitatav sagedasti kontrollida protrombiiniaega;
- kui saata samaaegselt ravi vereliistakute (trombotsüütide) agregatsiooni
inhibiitoritega, sest nagu teisedki MSPVRid, vähendab piroksikaam vereliistakute
agregatsioonivõimet ja pikendab veritsusaega, seda tuleb arvestada vereanalüüside
tegemisel;
- kui saate pikaajalist ravi, on soovitatav kontrollida perioodiliselt silmi, sest ravi ajal
MSPVRitega on täheldatud mõningaid silmadega seotud muutusi;
- kui olete viljastumishäiretega naine või kui teil tehakse fertiilsusteste, tuleb
BREXIN‘i manustamine katkestada.
On oluline rääkida arstile kõikidest oma haigustest, isegi kui need esinesid minevikus.
Kasutamine alla 18-aastastel lastel
BREXIN‘i kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt kogemusi, seetõttu on BREXIN‘i
manustamine lastele vastunäidustatud.
Kasutamine eakatel patsientidel
Annuse suuruse üle peab otsustama arst. Vajalikuks võib osutuda annuse
vähendamine (pool tabletti) ning ravi kestuse piiramine.
Rasedus
BREXIN‘i kasutamine on vastunäidustatud teadaoleva või oletatava raseduse korral
ning ei ole soovitatav naistele, kes plaanivad rasedust.
Imetamine
Ravimi kasutamine on imetamise ajal vastunäidustatud.
Autojuhtimine või masinatega töötamine:
Piroksikaam võib muuta tähelepanuvõimet sellisel määral, et mõjutab autojuhtimist
või kiiret reageerimist nõudvate toimingute tegemist. Hoiduge masinate või
mehhanismide käsitsemisest.
Kasutamine koos teiste ravimitega:
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud
(möödunud nädalal) mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud
ravimeid.
Ravimid võivad mõnikord üksteise toimet mõjutada. Teie arst võib lühendada teil
piroksikaami kasutusaega või teiste ravimite samaaegset kasutamist, või peate hoopis mõnda
ravimit vahetama. Eriti oluline on arstile öelda:
- kui te võtate atsetüülsalitsüülhapet (aspiriini) või teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid
aineid valu leevendamiseks
- kui te võtate kortikosteroide, need on ravimid, mida kasutatakse erinevate seisundite raviks,
nagu allergiad ja hormonaalsed häired
- kui te võtate verehüüvete vältimiseks antikoagulante, nt varfariini
- kui te võtate teatud depressioonivastaseid ravimeid, mida nimetatakse selektiivseteks
serotoniini tagasihaarde inhibiitoriteks (SSRI)
- kui te võtate vereliistakute kokkukleepumise (trombotsüütide agregatsiooni) vältimiseks
ravimeid nagu atsetüülsalitsüülhape
Kui midagi sellest kehtib ka teie kohta, öelge kohe seda arstile.
Liitiumi ja MSPVRite samaaegne manustamine suurendab liitiumi
plasmakontsentratsiooni.
Piroksikaami väga hea seondumise tõttu plasmavalkudega võib oodata teiste,
plasmavalkudega hästi seonduvate ravimite väljatõrjumist. Patsiente, kes saavad teisi
plasmavalkudega hästi seonduvaid ravimeid, tuleb hoolikalt jälgida annuse muutmise
vajaduse osas.
Pärast tsimetidiini manustamist suurenes veidi piroksikaami imendumine. See
suurenemine ei olnud aga kliiniliselt oluline.
Teised võimalikud koostoimed: piroksikaam võib vähendada diureetikumide ja
võimalik, et ka antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kaaliumi sisaldavate ravimite või
kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegsel manustamisel tekib risk, et kaaliumi
kontsentratsioon seerumis suureneb liigselt.
Glükokortikosteroidide samaaegne manustamine võib suurendada seedetrakti
verejooksu riski.
Ei soovitata manustada koos atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVRitega.
Vältige alkoholi tarbimist.
Piroksikaam võib alandada emakasiseste vahendite toimet.
MSPVReid ei soovitata manustada koos kinolooni derivaatidega.
Oluline teave mõningate BREXIN'i koostisainete suhtes
BREXIN sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate
te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
3. Kuidas BREXIN võtta
Võtke piroksikaami alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Arst kontrollib teid aeg-ajalt, veendumaks, et te saate ikka õige annuse piroksikaami. Arst
kohandab teie raviannuse väikseimaks annuseks, millega on võimalik haiguse sümptomeid
kontrolli all hoida. Mingil juhul ei tohi te ise ilma arstiga nõu pidamata annust muuta.
Täiskasvanud ja eakad:
Maksimaalne ööpäevane annus on 20 milligrammi piroksikaami ühekordselt sisse võtta.
Kui te olete üle 70-aastane, võib arst teile määrama väiksema annuse ja lühendada
ravikuuri pikkust.
Arst võib teile piroksikaamiga koos välja kirjutada ka teise ravimi, mis kaitseb teie
magu ja soolestikku võimalike kõrvaltoimete eest.
Ärge suurendage annust
Kui teile tundub, et sellel ravimil ei ole toimet, öelge seda kindlasti arstile.
Kui te unustate piroksikaami võtta
Võtke see niipea kui teile meenub. Kui aga lähemal on juba järgmise annuse võtmise aeg,
jätke ununenud annus vahele ja jätkake järgmise annusega nagu tavaliselt. Ärge võtke
kahekordset annust.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tabletid: tableti poolitamiseks asetage see lamedale pinnale poolitusjoonega
ülespoole. Kergelt pöidlaga vajutades murdub tablett kaheks võrdseks osaks.
Pakikesed: 10 mg annus saadakse siis, kui pakike avatakse “pool annust” joone
kohalt. 20 mg annus saadakse siis, kui pakike avatakse “täisannus” joone kohalt.
Lahustada kotikese sisu pooles klaasis vees, segada hoolikalt ning juua koheselt.
Kui te võtate BREXIN’i rohkem kui ette nähtud:
Kui te võtate üleannuse, peate kohe nõu pidama arsti või apteekriga või lähima haigla
erakorralise meditsiini osakonnaga. BREXIN‘i üleannustamise korral on soovitatav
toetav ja sümptomaatiline ravi.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka BREXIN põhjustada kõrvaltoimeid.
Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on seedetrakti sümptomid nagu iiveldus,
ebamugavustunne maos, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, valu ülakõhus,
anoreksia. Harva on tekkinud maohaavand koos verejooksuga või ilma, maohaavandi
perforatsioon, mis harvadel juhtudel võib lõppeda surmaga.
Teisteks esinenud kõrvaltoimeteks on ülitundlikkusreaktsioonid (nt lööve), peavalu,
pearinglus, unisus, ebamugavustunne, tinnitus, kuulmiskadu, asteenia, verenäitajate
muutused, hemoglobiini ja hematokriti vähenemine, vere jääklämmastiku sisalduse
suurenemine.
Harva on esinenud oksendamist, allergilist turset kätel ja näol, naha valgustundlikkuse
suurenemist, nägemishäireid, aplastilist ja hemolüütilist aneemiat, pantsütopeeniat,
vereliistakute arvu vähenemist, Schoenleini-Henochi purpurit, eosinofiiliat,
maksatalitluse näitajate tõusu, ikterust koos harvadel juhtudel surmaga lõppeva
hepatiidiga.
Harvadel juhtudel on esinenud pankreatiiti. Mõningatel juhtudel on esinenud
hematuuriat, düsuuriat, ägedat neerupuudulikkust, veepeetust, mis tavaliselt väljendub
alajäsemete tursena, või südameveresoonkonna häireid (hüpertensioon, südame
dekompensatsioon).
Üksikjuhtudel on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid: epitaksis, veriokse, veriroe,
seedetrakti verejooks, suukuivus, mitmekujuline erüteem, verevalumid, naha
ketendus, higistamine, hüpoglükeemia, hüperglükeemia, kehamassi muutused, tugev
erutus, unetus, depressioon, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom,
agranulotsütoos, põiehäired, šokk ja selle hoiatussümptomid, äge südamepuudulikkus,
stomatiit, juuste kadu, küünte kasvuhäired.
Mõnedel patsientidest võib BREXIN‘i kasutamisel tekkida teisi kõrvaltoimeid.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda
kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile
või apteekrile.
5. Kuidas BREXIN säilitada
BREXINâi
SÄILITAMINE
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage BREXIN’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil {kuupäev
PP.KK.AAAA}. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Säilitada originaalpakendis. Ravim ei vaja ravimi säilitamisel eritingimusi.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida BREXIN sisaldab
Iga poolitusjoonega tablett sisaldab toimeainena piroksikaam-β-tsüklodekstriini
191,2 mg (vastab 20 mg piroksikaamile).
Abiained: laktoos, krospovidoon, naatriumtärklisglükolaat, kolloidne hüdraatunud
ränidioksiid, modifitseeritud tärklis, magneesiumstearaat.
Iga pakike suukaudse lahuse pulbriga sisaldab toimeainena piroksikaam-β-
tsüklodekstriini 191,2 mg (vastab 20 mg piroksikaamile).
Abiained: sorbitool, tsitrusvilja maitseaine, aspartaam, veevaba kolloidne
ränidioksiid.
Kuidas BREXIN välja näeb ja pakendi sisu
Karbid, mis sisaldavad 6, 10, 20 või 30 tabletti.
Karp, mis sisaldab 20 pakikest pulbriga.
Müügiloa hoidja
UAB Norameda
Meistru 8a
LT-02189 Vilnius
Leedu Vabariik
Tootja
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
Via Palermo 26/A
43122 Parma
Itaalia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja
kohaliku esindaja poole.
UAB Norameda Eesti
Akadeemia tee 21 G
12618 Tallinn
5142118
Infoleht on viimati kooskõlastatud jaanuaris 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
1. Ravimpreparaadi nimetus
BREXIN, 20 mg tabletid
BREXIN, 20 mg suukaudse lahuse pulber
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Iga poolitusjoonega tablett sisaldab 191,2 mg piroksikaam-β-tsüklodekstriini, mis vastab 20 mg
piroksikaamile.
Iga pakike sisaldab 191,2 mg piroksikaam-β-tsüklodekstriini, mis vastab 20 mg piroksikaamile.
INN. Piroxicamum
Abiained vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Poolitusjoonega tablett
Suukaudse lahuse pulber pakikeses.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Osteoartroosi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi sümptomaatiline ravi.
Ravimi ohtusprofiili tõttu ei ole piroksikaam esmavalikuravim MSPVA-te määramise korral (vt lõik
4.2, 4.3 ja 4.4). Otsus määrata patsiendile piroksikaami peab põhinema üldise riski hindamisel igal
üksikjuhul (vt lõik 4.3 ja 4.4).
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Ravi alustamiseks tohib piroksikaami määrata põletikuliste või degeneratiivsete reumaatiliste haiguste
diagnoosimise ja ravi kogemusega arst.
Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 20 mg.
Täiskasvanud
Üks tablett või 1 pakike pulbriga (20 mg piroksikaami) päevas.
Eakad patsiendid
Annuse suuruse üle peab otsustama arst. Vajalikuks võib osutuda annuse vähendamine (pool tabletti
või pool pakikest) ning ravi kestuse piiramine.
Alla 18-aastased lapsed
BREXIN’i kasutamise kohta lastel puuduvad piisavad kogemused.
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese ajooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik. Ravist saadavat kasu ja taluvust tuleb hinnata 14
päeva jooksul. Kui ravi jätkamist peetakse vajalikuks, peab ka patsiendi jälgimine olema sagedasem.
2
Kuna on näidatud, et piroksikaami manustamisega kaasub seedetrakti kahjustuse suurem risk, tuleks
kaaluda kombineeritud ravi seedetrakti kaitsvate ravimitega (nt misoprostool või prootonpumba
inhibiitorid), eriti eakate patsientide puhul.
Kasutamisjuhendit vt lõigust 6.6.
4.3. Vastunäidustused
- Anamneesis seedetrakti haavandid, verejooksud või perforatsioon.
- Patsiendil anamneesis seedetraktihäired, mis on eelsoodumuseks veritsushäiretele, nt haavandiline
koliit, Crohn'i tõbi, seedetrakti vähkkasvajad või divertikuliit.
- Äge peptiline haavand, põletikulised seedetrakti haigused või seedetrakti verejooks.
- Samaaegne teiste MSPVA-te kasutamine, k.a selektiivsed COX-2 inhibiitorid ja atsetüülsalitsüülhape
analgeetilistes annustes.
- Samaaegne antikoagulantide kasutamine
- Anamneesis varasemad rasked igat tüüpi allergilised reaktsioonid, eriti nahareaktsioonid, nt
multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.
- Ülitundlikkus toimeaine suhtes, anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid (sõltumata raskusastmest)
piroksikaami, teiste MSPVA-te või muude ravimite suhtes.
- Raske maksa- või neeruhaigus, raske südamepuudulikkus, raske hüpertensioon, rasked verehaigused,
hemorraagiline diatees.
- Preparaadi kasutamine on vastunäidustatud teadaoleva või oletatava raseduse korral, imetamise ajal
ja lastel.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.
Ravist saadavat kasu ja taluvust tuleb perioodiliselt hinnata ning esimeste nahanähtude või vastavate
seedetrakti nähtude ilmnemisel ravi koheselt katkestada.
Seedetrakti nähud, risk seedetrakti haavandumise, verejooksu ja perforatsiooni tekkeks
MSPVA-d, k.a piroksikaam võivad põhjustada raskeid seedetrakti nähte, k.a verejooks,
haavandumine, ja mao, peensoole või jämesoole perforatsioon, mis võib olla letaalse lõppega. Need
rasked kõrvaltoimed võivad MSPVA-ravi mistahes ajahetkel, kas hoiatavate sümptomitega või ilma.
Nii MSPVA-te pika- kui lühiajaline kasutamine võib suurendada seedetrakti raskete kõrvaltoimete
riski. Jälgimisuuringute tulemusel võib eeldada, et piroksikaami kasutamine võib olla seotud
seedetrakti raske toksilisusega, mis on omane ka teistele MSPVA-tele.
Seedetrakti kõrvaltoimete tekkeks märkimisväärsete riskifaktoritega patsiente tohib piroksikaamiga
ravida ainult pärast ravivajaduse hoolikat kaalumist (vt lõik 4.3 ja allpool).
Kaaluda tuleks seedetrakti kaitsvate ravimitega (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid)
kombineeritud ravi vajadust (vt lõik 4.2).
Rasked seedetrakti komplikatsioonid
Riskigrupi patsientide identifitseerimine
Raskete seedetraktitüsistuste risk suureneb patsiendi vanusega. Vanus üle 70-aasta on seotud tüsistuste
suure riskiga. Manustamist üle 80-aastastele tuleb vältida.
Seedetrakti raskete tüsistuste suurema riskiga on patsiendid, kes samal ajal kasutavad suukaudseid
kortikosteroide, selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRId) või trombotsüütide
agregatsiooni pärssivaid ravimeid, nt atsetüülsalitsüülhapet väikestes annustes (vt allpool ja lõik 4.5).
Sarnaselt teiste MSPVA-tega tuleb ka piroksikaami manustamisel riskigrupi patsientidele kaaluda
seedetrakti protekteerivate ravimite (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) kombineeritud
manustamist.
Nii patsiendid kui raviarst peavad piroksikaamravi ajal hoolikalt jälgima seedetrakti haavandite ja/või
verejooksu nähte ja sümptomeid. Patsientidele tuleb selgitada, et nad teataksid igast uuest või
3
ebatavalisest kõhusümptomist, mis tekib ravi ajal. Kui ravi käigus kahtlustatakse seedetrakti tüsistusi,
tuleb piroksikaam koheselt ära jätta ja kaaluda täiendavat kliinilist läbivaatust ja ravi.
Nahareaktsioonid
MSPVA-te kasutamisel on väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, millest mõned võivad
lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline
epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Jälgimisuuringute tulemusel võib eeldada, et võrreldes teiste
MSPVA-tega võib piroksikaamil olla suurem risk tõsiste nahakahjustuste tekkeks.
Patsiendid on nahareaktsioonide tekkest ohustatud enamasti ravi varajases staadiumis, suuremalt jaolt
ilmnevad need ravi esimese kuu jooksul. Piroksikaam tuleb ära jätta nahalööbe, limaskesta kahjustuste
või muude ülitundlikkusreaktsioonide esimeste nähtude tekkimisel.
Erilise ettevaatusega kasutada südameveresoonkonna puudulikkuse, hüpertensiooni, maksa- või
neerufunktsiooni häirete ning neerude hüpoperfusiooni korral; patsientidel, kellel on esinenud või
esinevad verehaigused; diureetikumidega ravitavatel patsientidel ja eakatel patsientidel. Kõikidel
nendel juhtudel on soovitatav perioodiliselt jälgida kliinilisi ja laboratoorseid näitajaid, eriti pikaajalise
ravi korral.
Arahhidoonhappe metabolismi mõjutamise tõttu võib ravim astma või astmasoodumusega patsientidel
tekitada bronhospasmihooge ja isegi šokki ning teisi allergilisi reaktsioone.
Nagu teistegi samasuguse toimega ravimite puhul, võib mõnedel patsientidel suureneda vere
jääklämmastiku sisaldus, mis ravi jätkamisel ei ületa kindlaid piire. Need väärtused muutuvad pärast
ravi katkestamist tagasi normaalseteks.
Suhkurtõvega patsientidel on soovitatav sagedasti kontrollida veresuhkru sisaldust ja samaaegselt
antikoagulant dikumariini derivaatidega ravitavatel isikutel protrombiiniaega.
Nagu teisedki MSPVRid, vähendab piroksikaam trombotsüütide agregatsioonivõimet ja pikendab
veritsusaega. Seda tuleb arvestada vereanalüüside tegemisel ja siis, kui patsienti ravitakse samaaegselt
vereliistakute agregatsiooni inhibiitoritega.
MSPVRite kasutamisel on täheldatud mõnikord silmadega seotud muutusi, mistõttu pikaajalise ravi
korral on soovitatav perioodiliselt kontrollida silmi.
Piroksikaam inhibeerib prostaglandiinide sünteesi ja vabanemist. Nagu teistelgi MSPVRitel, on see
toime seotud düstookiajuhtude rohkenemise ning tiinetel loomadel sünnituse pikenemisega, kui ravimi
manustamist jätkatakse tiinuse hilises staadiumis.
BREXIN’i nagu iga teist prostaglandiinide ja tsüklooksügenaasi sünteesi inhibiitorit ei soovitata
kasutada naistel, kes plaanivad rasestuda.
BREXIN'i manustamine tuleb katkestada naistel, kellel esineb fertiilsuseprobleeme või kellele tehakse
fertiilsusteste.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Sarnaselt teiste MSPVA-tega, tuleb vältida piroksikaami manustamist koos atsetüülsalitsüülhappe või
teiste MSPVA-tega, k.a piroksikaami teiste ravimvormidega, sest andmed on ebapiisavad, et näidata
taolise kombinatsiooni paremat ravitoimet võrreldes ainult piroksikaami manustamisel saaduga, lisaks
sellele suureneb ka kõrvaltoimete tekke võimalus (vt lõik 4.4).
Inimuuringud on näidanud, et piroksikaami ja atsetüülsalitsüülhappe koosmanustamisel väheneb
piroksikaami plasmakontsentratsioon ligikaudu 80% algväärtusest.
Kortikosteroidid: suurenenud risk seedetrakti verejooksu või haavandi tekkeks (vt lõik 4.4).
Antikoagulandid: MSPVA-d, k.a piroksikaam, võivad suurendada antikoagulantide, nt varfariini
toimet. Seetõttu tuleb vältida piroksikaami manustamist koos selliste antikoagulantidega nagu
varfariin (vt lõik 4.3).
Trombotsüütide agregatsiooni pärssivad ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRId):
seedetrakti verejooksude suurenenud risk (vt lõik 4.4).
Liitiumi ja MSPVRite samaaegne manustamine suurendab liitiumi plasmakontsentratsiooni.
Piroksikaami väga hea seondumise tõttu plasmavalkudega võib oodata teiste, plasmavalkudega hästi
seonduvate ravimite väljatõrjumist. Patsiente, kes saavad teisi plasmavalkudega hästi seonduvaid
ravimeid, tuleb hoolikalt jälgida annuse muutmise vajaduse osas.
4
Pärast tsimetidiini manustamist suurenes veidi piroksikaami imendumine. See ei olnud aga kliiniliselt
oluline.
Teised võimalikud koostoimed: piroksikaam võib vähendada diureetikumide ja võimalik, et ka
antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kaaliumi sisaldavate ravimite või kaaliumi säästvate
diureetikumide samaaegsel manustamisel on risk, et kaaliumikontsentratsioon seerumis suureneb
liigselt.
Glükokortikosteroidide samaaegne manustamine võib suurendada seedetrakti verejooksu riski.
Vältida tuleb alkoholi tarbimist.
Piroksikaam võib vähendada emakasiseste vahendite toimet.
MSPVReid ei soovitata manustada koos kinolooni derivaatidega.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Preparaadi kasutamine teadaoleva või oletatava raseduse korral ning imetamise ajal, samuti lastel, on
vastunäidustatud.
Vt ka lõik 4.4
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Piroksikaam võib muuta tähelepanuvõimet sellisel määral, et võib mõjutada autojuhtimist või kiiret
reageerimist nõudvate toimingute tegemist.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on seedetrakti sümptomid. Sinna hulka kuluvad iiveldus,
ebamugavustunne maos, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, valu ülakõhus, anoreksia. Harva on
tekkinud maohaavand koos verejooksuga või ilma ja maohaavandi perforatsioon, mis harvadel
juhtudel võib lõppeda surmaga.
Teisteks esinenud kõrvaltoimeteks on ülitundlikkusreaktsioonid (nt lööve), peavalu, pearinglus,
unisus, ebamugavustunne, tinnitus, kuulmiskadu, asteenia, verenäitajate muutused, hemoglobiini ja
hematokriti vähenemine, vere jääklämmastiku sisalduse suurenemine.
Harva on esinenud oksendamisest, allergilist turset kätel ja näol, naha valgustundlikkuse suurenemist,
nägemishäireid, aplastilist ja hemolüütilist aneemiat, pantsütopeeniat, trombotsüütide arvu vähenemist,
Schoenleini-Henochi purpurit, eosinofiiliat, maksafunktsiooni näitajate tõusu, ikterust koos harvadel
juhtudel surmaga lõppeva hepatiidiga. Kui esinevad maksafunktsiooni häirete kliinilised nähud ja
sümptomid, tuleb piroksikaamravi katkestada. Harvadel juhtudel on esinenud pankreatiiti. Mõningatel
juhtudel on esinenud hematuuriat, düsuuriat, ägedat neerupuudulikkust, veepeetust, mis tavaliselt
väljendub alajäsemete tursena, või südameveresoonkonna häireid (hüpertensioon, südame
dekompensatsioon).
Üksikjuhtudel on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid: epistaksis, veriokse, veriroe, seedetrakti verejooks,
suukuivus, multiformne erüteem, verevalumid, naha ketendus, higistamine, hüpoglükeemia,
hüperglükeemia, kehamassi muutused, tugev erutus, unetus, depressioon, Stevensi-Johnsoni
sündroom, Lyelli sündroom, agranulotsütoos, põiehäired, šokk ja selle hoiatussümptomid, äge
südamepuudulikkus, stomatiit, juuste kadu, küünte kasvuhäired.
4.9. Üleannustamine
BREXIN'i üleannustamise korral on näidustatud toetav ja sümptomaatiline ravi.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
5
BREXIN on piroksikaami preparaat, milles toimeaine on kompleksis β-tsüklodekstriiniga. β-
tsüklodekstriin on tsükliline oligosahhariid, mis on saadud tavalise tärklise ensümaatilisel hüdrolüüsil.
Oma erilise keemilise struktuuri tõttu võib β-tsüklodekstriin moodustada erinevate ravimitega
sulgühendeid (molekulaarne kapseldamine), parandades seega nende omadusi (nagu lahustuvus,
stabiilsus ja biosaadavus).
Piroksikaam-β-tsüklodekstriin osutus vees väga hästi lahustuvaks ja imendus pärast suukaudset ja
rektaalset manustamist kiiremini kui piroksikaam.
Parema lahustuvuse tõttu suurenes piroksikaami plasmatase kiiresti ja kiiremini saabus ka
maksimaalne plasmatase, avaldades kliiniliselt kiiremat ja tugevamat analgeetilist ning põletikuvastast
toimet.
Piroksikaam-β-tsüklodekstriini poolväärtusaeg ei muutu võrreldes piroksikaamiga, mis võimaldab
manustada preparaati üks kord päevas.
Piroksikaam-β-tsüklodekstriin on tänu oma farmakodünaamilistele ja farmakokineetilistele
omadustele sobiv tugeva valuga seotud reumaatiliste ja/või põletikuliste haiguste raviks juhtudel, kui
oluline on kiire ja tugev terapeutiline toime.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Pärast piroksikaam-β-tsüklodekstriini suukaudset manustamist imendus ainult toimeaine
(piroksikaam) ja mitte kogu kompleks.
Uuringud tervetel vabatahtlikel näitasid, et pärast võrdsete annuste (20 mg piroksikaami) ühekordset
suukaudset manustamist saabus piroksikaami maksimaalse plasmakontsentratsiooni algus varem
piroksikaam-β-tsüklodekstriini kasutamisel (suukaudsel manustamisel 30...60 minuti jooksul võrreldes
puhta piroksikaamiga saadud kahe tunniga). Eliminatsiooni parameetrid Kel ja poolväärtusaeg ei
muutunud võrreldes puhta piroksikaamiga, sest kompleksi moodustamine β-tsüklodekstriiniga
mõjustab ainult imendumist, mitte eliminatsiooni kineetikat.
Toimeaine eritumine uriiniga 72 tunni jooksul on nii kõikidel piroksikaam-β-
tsüklodekstriinipreparaatidel kui ka puhtal piroksikaamil umbes 10% manustatud annusest.
Pärast kompleksi suukaudset manustamist ei avastatud muutumatut β-tsüklodekstriini ei veres ega
uriinis. β-tsüklodekstriin metaboliseeritakse käärsooles soole mikrofloora abil lineaarseteks
dektriinideks, maltoosiks ja glükoosiks.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
(piroksikaamiannused)
Akuutne toksilisus
DL50 (rotid)
298 mg/kg (suukaudselt), >214 mg/kg (rektaalselt),
DL50 (hiired)
167 mg/kg (suukaudselt),
DL50 (merisead) 270 mg/kg (suukaudselt),
DL50 (küülikud) 232 mg/kg (suukaudselt).
Subakuutne toksilisus
Ahvid (28 päeva, suukaudselt): 1,2...4,0 mg/kg päevas oli hästi talutav, 12...36 mg/kg päevas: esines
maokahjustusi, mis olid olulised ainult suurima annuse puhul.
Merisead (14 päeva, rektaalselt): 4 mg/kg päevas, hea lokaalne talutavus, kerged aneemia sümptomid,
vere jääklämmastiku sisalduse suurenemine.
Krooniline toksilisus
Rotid (26 nädalat, suukaudselt): 0,6 mg/kg päevas oli väga hästi talutav, 1,9 ja 6,0 mg/kg päevas: mao-ja neerutoksilisuse nähud. Pärast 8-nädalast taastumist kadusid aneemia, leukotsütoosi, neutrofiilia ja
neeru-, põrna- ning mao-soolekahjustused.
Ahvid (26 nädalat, suukaudselt): 1,2 mg/kg päevas oli väga hästi talutav, 4,0 ja 12,0 mg/kg päevas:
kerged või mõõdukad neerutoksilisuse nähud, mis möödusid annuse vähendamisel.
6
Teratogeensus ja lootetoksilisus
Küülikutel ja rottidel läbiviidud uuringud ei näidanud lootetoksilist ja teratogeenset toimet, samuti
toimet fertiilsusele, reproduktsioonifunktsioonile ega tiinusele.
Mutageensus
In vitro ja in vivo testides ei leitud mingeid tõendeid mutageense või kartsinogeense toime kohta või
mingeid immuunsüsteemi mõjustavaid toimeid.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Poolitusjoonega tabletid: laktoosmonohüdraat, krospovidoon, naatriumtärklisglükolaat, kolloidne
hüdraatunud ränidioksiid, modifitseeritud tärklis, magneesiumstearaat.
Kaheosalised pakikesed: sorbitool, tsitrusvilja maitseaine, aspartaam, veevaba kolloidne ränidioksiid.
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
See periood kehtib avamata pakendis korrektselt säilitatava preparaadi kohta.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Sisepakend
Tabletid on pakendatud PVC/PVDCst valmistatud läbipaistmatusse blisterpakendisse, mis on kaetud
Al/PVDCga.
Pulber suukaudse lahuse valmistamiseks on pakendatud termiliselt kokkusulatatud
paberist/alumiiniumist/madaltihedast polüetüleenist (LDPE) valmistatud pakikestesse, mille on keskel
lõikejoon.
Välispakend
Õhuke trükitud pappkarp.
Karbis on 6, 10, 20 või 30 poolitusjoonega 20 mg tabletti.
Karbis on 20 pakikest, mis sisaldavad 20 mg pulbrit.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Tabletid: tableti poolitamiseks asetage see lamedale pinnale poolitusjoonega ülespoole. Kergelt
pöidlaga vajutades murdub tablett kaheks võrdseks osaks.
Pakikesed: 10 mg annus saadakse siis, kui pakike avatakse "pool annust" joone kohalt. 20 mg annus
saadakse siis, kui pakike avatakse "täisannus" joone kohalt.
7. Müügiloa hoidja
UAB Norameda
7
Meistru 8a
LT-02189 Vilnius
Leedu Vabariik
8. Müügiloa number
Tablett: 313800
Suukaudse lahuse pulber: 313900
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
14.06.2000/28.03.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2011